Radiofármaco · Beta + gama · Tireoide

131I-Iodeto de sódio
RAI · sódio iodeto

Captado seletivamente pelas células foliculares tireoidianas pelo cotransportador sódio-iodeto (NIS). É o radiofármaco terapêutico mais antigo em uso clínico contínuo — desde Saul Hertz em 1941 — e referência absoluta em carcinoma diferenciado de tireoide (ablação de remanescente, terapia adjuvante e doença persistente/metastática) e em hipertireoidismo (Doença de Graves, bócio multinodular tóxico e adenoma autônomo). Protótipo histórico de toda a teranóstica moderna.

131 I Iodo
Meia-vida física
8,02 d
Decaimento
β⁻ + γ
Energia β máx
606 keV (89%)
Alcance β máx
~ 2,4 mm
γ útil (cintilo)
364 keV (81%)
Vetor
Iodeto livre (NIS)

01 Cronologia

Do experimento pioneiro de Saul Hertz em 1941 ao paradigma atual de dose-individualizada por estratificação ATA: 85 anos de evolução de um radiofármaco que fundou a medicina nuclear terapêutica.

1936

Karl Compton sugere uso terapêutico

Em palestra no Tremont Temple (Boston), o presidente do MIT Karl Compton sugere usar isótopos radioativos em medicina. Saul Hertz (Massachusetts General Hospital) e Arthur Roberts iniciam, com Robley Evans (MIT), os estudos com iodo radioativo.

1941

Primeiro tratamento humano · Hertz, MGH

Hertz administra mistura de 130I/131I em paciente com Doença de Graves no Massachusetts General Hospital — o nascimento da medicina nuclear terapêutica. Paralelamente, Joseph G. Hamilton e John H. Lawrence faziam estudos análogos em Berkeley.

1946

Seidlin, Marinelli, Oshry · CDT metastático

Caso emblemático publicado no JAMA: paciente com câncer diferenciado de tireoide metastático tratado com sucesso por iodo radioativo. Estabelece o paradigma terapêutico em CDT que persiste até hoje.

1951

FDA aprova 131I-Iodeto de sódio

Primeiro radiofármaco aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA — marco regulatório fundador da medicina nuclear. Disponibilizado comercialmente para hipertireoidismo e carcinoma diferenciado.

1962

Benua, Leeper · dosimetria sangue/medula

Equipe do MSKCC formaliza o método dosimétrico de limite à medula vermelha (2 Gy) e à retenção pulmonar (≤80 mCi em 48h em metástases pulmonares difusas). Base de toda a dosimetria empírica e individualizada em CDT até hoje.

19701990

Consolidação como padrão

Décadas de experiência estabelecem regimes empíricos (30, 100, 150-200 mCi) em CDT. Mazzaferri (1994) publica séries históricas mostrando redução de recorrência e mortalidade em CDT tratado com RAI — sustentação da indicação universal pós-tireoidectomia.

1996

Clonagem do NIS · Dai, Levy, Carrasco

Identificação molecular do sodium iodide symporter (SLC5A5/NIS) explica a captação seletiva do iodeto. Abre caminho para terapia gênica radioteranóstica com NIS exógeno em tumores não-tireoidianos.

2009

rhTSH (Thyrogen) aprovado para ablação

FDA aprova tireotrofina alfa recombinante humana (rhTSH) para preparo da ablação com 131I em pacientes de baixo/intermediário risco — alternativa ao withdrawal de levotiroxina, evitando hipotireoidismo iatrogênico.

2012

ESTIMABL e HiLo · low-dose em baixo risco

Dois RCTs publicados simultaneamente no NEJM (Schlumberger e Mallick, 2012) mostram não-inferioridade de 30 mCi vs 100 mCi e de rhTSH vs withdrawal em ablação de remanescentes em CDT de baixo risco. Mudam a prática global.

2015

ATA Guidelines · revisão profunda (Haugen)

A American Thyroid Association reestrutura a estratificação (baixo / intermediário / alto), desencoraja ablação rotineira em microcarcinomas e formaliza a "response to therapy" como reclassificação dinâmica. RAI passa a ser adjuvante seletivo, não universal.

2018

Era do CDT refratário a iodo

TKIs antiangiogênicos (lenvatinib · SELECT, sorafenib · DECISION) e drogas seletivas por driver (selpercatinib em RET+, larotrectinib em NTRK+) consolidam-se como linha pós-RAI em radioiodine-refractory DTC. Redesenha o algoritmo de doença metastática.

2022

ESTIMABL2 · 30 mCi confirmado em baixo risco

Leboulleux e cols. (NEJM 2022) randomizam 776 pacientes de baixo risco entre 30 mCi+rhTSH e 100 mCi+rhTSH: resposta excelente equivalente (~95%) com toxicidade significativamente menor. Reforça definitivamente o low-dose como padrão.

2023

MERAIODE · redifferentation

Estratégias de redifferentation com inibidores MAPK (trametinib + dabrafenib em BRAF-V600E; selumetinib em RAS) restauram captação de RAI em uma fração de CDT refratário, permitindo retratamento em pacientes antes sem opção radio-iodada.

2025

ATA 2025 · revisão integral (Ringel, Sosa et al.)

Nova diretriz ATA para CDT em adultos (Thyroid 2025;35(8):841-985) — primeira revisão profunda desde 2015. Painel multidisciplinar com 20 especialistas (endo, cirurgia, patologia, medicina nuclear, oncologia, advocacia do paciente) e metodologia GRADE modificada. Eixos centrais: desescalada terapêutica em baixo risco (vigilância ativa formal para microcarcinoma; lobectomia ampliada; omissão de RAI confirmada pós-ESTIMABL2/IoN); terapia-alvo integrada (selpercatinib em RET+, dabrafenib+trametinib em BRAF-V600E, larotrectinib/entrectinib em NTRK+); redifferentation como estratégia formal em refratários selecionados; PROs (patient-reported outcomes) centrais à jornada do paciente; e gaps de pesquisa explicitamente apontados.

02 Mecanismo molecular

O iodeto não precisa de carreador molecular: o tireócito o capta avidamente pela proteína NIS (Na+/I symporter, gene SLC5A5), faz organificação no colóide via TPO e o retém ligado à tireoglobulina. A emissão β⁻ do 131I causa quebras de dupla-fita no DNA das células-alvo.

Mecanismo molecular do 131I-Iodeto de sódio — captação pelo NIS, efluxo apical via pendrina, organificação pela TPO na tireoglobulina, retenção, emissão β⁻ com dano ao DNA e emissão γ de 364 keV para imagem
1
Captação por NIS

O cotransportador Na+/I (NIS · SLC5A5), expresso na membrana basolateral do tireócito, transporta ativamente 2 Na+ e 1 I para o citosol — energizado pelo gradiente de sódio mantido pela Na+/K+-ATPase. Expressão regulada por TSH.

2
Efluxo apical via pendrina

O iodeto é eflupido para o colóide pela pendrina (SLC26A4) na membrana apical. Mutações em pendrina (síndrome de Pendred) causam bócio + surdez por falha desse passo.

3
Organificação pela TPO

A tireoperoxidase (TPO) oxida o iodeto e o incorpora a resíduos de tirosina da tireoglobulina, formando monoiodotirosina (MIT) e diiodotirosina (DIT). Acoplamento gera T3 e T4, armazenados no colóide.

4
Retenção prolongada

O iodo organificado permanece ligado à tireoglobulina por dias a semanas (T½ biológica ~80 dias no tireócito normal). Em tireócitos malignos diferenciados a retenção é menor, mas suficiente para terapia.

5
Emissão β⁻ terapêutica

O 131I emite partículas β⁻ (Emax 606 keV; alcance máximo ~2,4 mm; médio ~0,4 mm em tecido). A energia depositada provoca quebras de dupla-fita no DNA, estresse oxidativo e morte celular — efeito acentuado pelo cross-fire entre tireócitos vizinhos.

6
Emissão γ para imagem

O γ de 364 keV (81% de abundância) permite cintilografia de corpo inteiro (PCI/WBS) e SPECT/CT pós-terapia, característica que faz do 131I o protótipo teranóstico — terapia e imagem com o mesmo radionuclídeo.

NIS extra-tireoidiano · captação fisiológica e off-target

O NIS não é exclusivo da tireoide: também é expresso em glândulas salivares, mucosa gástrica, mama em lactação, plexo coróide, glândulas lacrimais e túbulos renais (excreção). Essa biodistribuição explica a maior parte da toxicidade do 131I — sialoadenite, xerostomia, gastrite, obstrução naso-lacrimal (NLDO) e necessidade absoluta de evitar amamentação após terapia. Diferentemente do tireócito, esses tecidos não organificam o iodeto, mas a retenção transitória é suficiente para dano radioinduzido em doses altas.

Diferenciação tumoral e captação

A expressão de NIS, TPO e tireoglobulina cai progressivamente conforme aumenta a desdiferenciação. CDT bem-diferenciado (clássico) capta avidamente; variantes pouco diferenciadas, oncocíticas/Hürthle e o carcinoma poorly differentiated têm captação progressivamente menor. Carcinoma anaplásico e medular (origem parafolicular, sem NIS) não captam 131I e não têm indicação de RAI.

03 Indicações clínicas

Duas grandes famílias de indicação, com lógicas farmacológicas opostas: em CDT busca-se ablação/destruição tumoral; em hipertireoidismo busca-se destruição funcional do tireócito hiperativo. A dose, o preparo e o seguimento diferem profundamente entre os dois cenários.

Oncologia · CDT

Carcinoma diferenciado de tireoide

Após cirurgia inicial (lobectomia ou tireoidectomia total conforme estratificação ATA 2025) — papilífero, folicular e variantes diferenciadas. Três objetivos clinicamente distintos: (1) ablação de remanescente tireoidiano para facilitar seguimento por Tg; (2) terapia adjuvante de microdoença suspeita ou comprovada; (3) tratamento de doença persistente, recorrente ou metastática conhecida. Vigilância ativa é alternativa formal à cirurgia em microcarcinomas papilíferos de baixo risco selecionados (ATA 2025).

Papilífero · clássico Folicular Hürthle (variável) Variantes diferenciadas
Endocrinologia · Hipertireoidismo

Hipertireoidismo persistente

Alternativa definitiva às drogas antitireoidianas e à cirurgia. Tratamento eletivo em Doença de Graves (autoimune, anti-TRAb+), bócio multinodular tóxico (Plummer) e adenoma autônomo (nódulo tóxico solitário). Custo-efetivo, ambulatorial e definitivo na maioria dos pacientes.

Graves BMN tóxico Adenoma autônomo Falha de tionamidas
Contraindicações absolutas e relativas

Absolutas: gestação e amamentação. Relativas / atenção: oftalmopatia de Graves moderada-grave ativa (risco de piora — considerar corticoide profilático ou cirurgia); incapacidade de cooperação com restrições de radioproteção; insuficiência renal grave (excreção lenta, maior dose corporal); incontinência urinária (radioproteção); doença psiquiátrica descompensada. Não-indicação: carcinoma medular e anaplásico de tireoide (não captam).

04 Esquema terapêutico · CDT

Após cirurgia (lobectomia ou tireoidectomia total, conforme estratificação) e classificação de risco ATA, a dose é definida pelo objetivo (ablação × adjuvância × doença macroscópica) e pelas características da doença. ATA 2025 consolida a tendência iniciada em 2015: menos é mais em baixo risco (com vigilância ativa formal e omissão de RAI), dose personalizada e terapia-alvo integrada em alto risco e refratário.

Risco ATA Critérios Atividade típica Indicação RAI
Baixo Papilífero intratireoidiano, sem invasão extra-tireoidiana, sem M1, ≤5 LN+ micrometastáticos (<0,2 cm), Tg pós-op <1 ng/mL com TSH suprimido 30 mCi (1,1 GBq) — quando indicado Geralmente não recomendado; considerar em casos selecionados (Tg detectável, idade jovem, multifocalidade)
Intermediário Invasão microscópica extra-tireoidiana, histologia agressiva (células altas, colunar, sólida), invasão vascular, >5 LN+ ou LN+ ≥0,2 cm, captação fora do leito no PCI pós-ablação 30 a 100-150 mCi (1,1 a 5,5 GBq) Considerar — terapia adjuvante seletiva conforme fator de risco predominante
Alto Invasão macroscópica extra-tireoidiana, ressecção incompleta, metástase a distância, Tg pós-op >5-10 ng/mL com TSH suprimido, LN+ ≥3 cm 100-200 mCi (3,7-7,4 GBq) ou dose por dosimetria individualizada Recomendado — terapia adjuvante e/ou tratamento de doença conhecida
M1 / refratário-iodado pendente Metástase pulmonar (difusa ou macronodular), óssea, cerebral, hepática com captação de iodo presumida ou comprovada 150-200 mCi empírico, ou cálculo dosimétrico (Benua-Leeper, dosimetria lesional) Recomendado enquanto persistir captação radio-iodada e benefício clínico
Ablação BR30 mCi · 1,1 GBq
Adjuvante IR100 mCi · 3,7 GBq
Doença AR150-200 mCi · 5,5-7,4 GBq
Intervalo entre doses≥ 6 meses
TSH-alvo (pré-RAI)≥ 30 mUI/L
Tg-stim alvo"resposta excelente" <0,2 ng/mL

Avaliação de resposta (ATA 2015 · mantida em 2025)

Excelente
Tg-stim <1 ng/mL, US negativo, sem evidência estrutural. Risco de recorrência <3%.
Bioquímica incompleta
Tg detectável sem doença estrutural visível. Vigilância; considerar imagem dedicada.
Estrutural incompleta
Doença identificável por imagem (US, CT, PET ou PCI). Reintervenção definida por sítio e dimensão.
Indeterminada
Achados não específicos (LN reativos, Tg detectável instável, anti-Tg+). Seguimento ativo.
O que mudou na ATA 2025 (Ringel, Sosa et al. · Thyroid 2025)

A revisão de 2025 mantém a arquitetura geral de 2015 e consolida tendências surgidas na última década. Pontos centrais:

  • Vigilância ativa formalizada como opção legítima em microcarcinoma papilífero de baixo risco selecionado — desfecho oncológico equivalente à cirurgia em séries de Tóquio (Ito/Miyauchi), MSKCC e Kuma Hospital.
  • Lobectomia ampliada como cirurgia inicial em DTC de baixo risco até 4 cm sem extensão extra-tireoidiana — paridade oncológica com tireoidectomia total e qualidade de vida superior.
  • Desescalada de RAI reforçada em baixo risco — incorporando ESTIMABL2 (2022) e IoN (2024): omissão de ablação é opção válida; quando indicada, 30 mCi + rhTSH é o padrão.
  • Terapia-alvo integrada formalmente: selpercatinib/pralsetinib em RET-fusion DTC e RET-mutado MTC; dabrafenib + trametinib em BRAF-V600E (CDT pouco-dif e ATC); larotrectinib/entrectinib em NTRK-fusion (raras em adulto, mais comuns em DTC pediátrico).
  • Redifferentation com inibidores MAPK (trametinib, selumetinib, dabrafenib+trametinib) consolidada como estratégia para resgatar captação de RAI em refratários selecionados.
  • PROs (patient-reported outcomes) e a "jornada do paciente" como eixo organizador da diretriz — inclusão de representante de pacientes no painel.
  • NGS amplo em DTC iodo-refratário avançado para identificar drivers acionáveis (RET, BRAF, NTRK, ALK, RAS) antes de escolher TKI de primeira linha.
  • Painel internacional · 20 especialistas · metodologia GRADE modificada · cut-off da literatura Jul/2024 (corrigendum em Out/2025 · PMID 41182278).
Critério de refratariedade ao iodo

Quatro definições aceitas (qualquer uma basta): (1) ausência de captação na PCI pós-terapia em doença conhecida; (2) perda de captação prévia em retratamento; (3) captação presente em algumas lesões mas não em outras; (4) progressão estrutural em <12 meses pós-RAI apesar de captação. Dose cumulativa >600 mCi sem resposta também é considerada. Pacientes refratários têm OS mediana ~3-5 anos e são candidatos a TKI (lenvatinib, sorafenib) e drogas seletivas (selpercatinib, larotrectinib).

05 Esquema terapêutico · Hipertireoidismo

A dose pode ser calculada pela captação tireoidiana de iodo em 24h (RAIU-24h) e pelo volume glandular, ou administrada por regime fixo. Doença de Graves responde com doses menores; bócio multinodular tóxico é mais radio-resistente.

Graves · dose fixa10-15 mCi · 370-555 MBq
BMN tóxico20-30 mCi · 740 MBq-1,1 GBq
Adenoma autônomo15-30 mCi · 555 MBq-1,1 GBq
Alvo Graves (Gy)150-200 Gy
Alvo BMN (Gy)200-300 Gy
Eutireoidismo6-12 sem

Cálculo dosimétrico por captação · Graves

Atividade (μCi) = [dose-alvo (μCi/g) × peso glandular (g) × 100] ÷ RAIU-24h (%)
Dose-alvo típica: 80 μCi/g (hipertireoidismo leve) · 120-200 μCi/g (Graves moderada-grave, BMN tóxico)
Pré-tratamento
Suspender metimazol (MMI) 3-7 dias antes para liberar a captação. Propiltiouracila (PTU) suspender 14 dias antes — atrasa mais a recuperação da NIS.
Captação prévia
RAIU-24h obrigatória para cálculo dosimétrico; estimar peso glandular por US ou palpação. Pode-se reduzir intermediário em Graves leve.
Pós-administração
Manter beta-bloqueador até eutireoidismo. Reavaliação clínica/laboratorial em 6 sem; instituir LT4 ao surgir hipotireoidismo.
Hipotireoidismo final
Esperado em ~70% dos pacientes com Graves em 1 ano e >90% em 10 anos. É o desfecho funcionalmente desejado; tratado com LT4 vitalícia.
Oftalmopatia de Graves · risco de piora

O 131I pode piorar a oftalmopatia ativa em ~15-30% dos pacientes (vs ~5% com tionamidas, ~5% com tireoidectomia). Fatores de risco: tabagismo ativo, oftalmopatia moderada-grave já presente, TRAb muito elevado, hipotireoidismo pós-tratamento mal corrigido. Profilaxia: prednisona 0,3-0,5 mg/kg/dia por 1 mês iniciada no dia da terapia, com desmame em 2-3 meses, em pacientes com oftalmopatia leve ativa ou fatores de risco. Em oftalmopatia moderada-grave ativa, evitar RAI — preferir tireoidectomia ou aguardar estabilização.

Falha terapêutica e retratamento

Persistência de hipertireoidismo após 6 meses ocorre em ~10-20% após primeira dose em Graves, mais em BMN tóxico (~20-30%). Retratamento pode ser feito a partir de 6 meses, geralmente com dose 1,5-2× maior que a inicial. Em bócios muito volumosos (>80-100 g) ou após múltiplas falhas, tireoidectomia é alternativa razoável.

06 Preparo do paciente

O preparo é cenário-específico. Em CDT, busca-se elevar TSH (estímulo NIS) e esvaziar o pool de iodo estável (dieta hipoiodada). Em hipertireoidismo, basta suspender tionamidas e contraste iodado.

Estimulação do TSH · CDT
Alvo TSH ≥ 30 mUI/L. Duas estratégias: (a) withdrawal de levotiroxina — suspender LT4 por 4 sem (ou trocar para LT3 e suspender LT3 por 2 sem); (b) rhTSH (tireotrofina alfa, Thyrogen) — 2 doses IM de 0,9 mg em D-2 e D-1; RAI no D0. rhTSH evita hipotireoidismo iatrogênico (qualidade de vida).
Dieta hipoiodada · CDT
1-2 semanas com <50 μg de iodo/dia. Evitar: sal iodado, frutos do mar, laticínios em excesso, ovos, soja, gema, embutidos, pães industriais, comidas processadas, suplementos contendo iodo. Iodúria 24h < 100 μg é alvo prático para máxima captação.
Drogas a suspender
Amiodarona: até 6 meses antes (iodo livre no organismo). Contraste iodado: 4-8 semanas. Tionamidas (em hiper): MMI 3-7 dias, PTU 14 dias. Multivitamínicos com iodo, kelp, povidona tópica: 2-4 semanas.
Gestação e fertilidade
β-hCG negativo obrigatório antes da terapia (mulheres em idade fértil). Contracepção por 6-12 meses pós-terapia (ATA 2015). Em homens, recomenda-se aguardar 4 meses antes de paternidade após doses altas (oligospermia transitória).
Lactação
Contraindicação absoluta. NIS é altamente expresso na mama em lactação — risco severo ao lactente. Suspender lactação ≥ 6 semanas antes da terapia (involução da glândula); retomada não é segura na lactação atual.
Hidratação e proteção das salivares
Hidratação vigorosa peri-terapia (>2 L/dia) acelera clearance. Estimular salivação com balas ácidas ou suco de limão — porém só após 24h da administração (estímulo precoce aumenta a captação salivar e a dose). Evitar sialogogos nas primeiras 24h.
rhTSH vs withdrawal · qual escolher?

Em CDT de baixo e intermediário risco, rhTSH é não-inferior ao withdrawal para ablação (HiLo, ESTIMABL, ESTIMABL2) com qualidade de vida significativamente melhor — é a recomendação ATA 2015. Em alto risco e doença conhecida, dados são menos robustos e muitos centros mantêm o withdrawal por gerar maior estímulo metabólico ao tireócito tumoral e maior captação lesional, embora rhTSH seja crescentemente usada conforme a literatura recente. Em doença metastática agressiva ou idosos com risco de descompensação cardíaca pelo hipotireoidismo, rhTSH é preferível.

07 Imagem teranóstica

A emissão γ de 364 keV permite que o mesmo radionuclídeo seja terapia e diagnóstico: é a essência do conceito teranóstico, do qual o 131I é o protótipo histórico. A imagem pós-dose terapêutica (PCI) é mandatória e frequentemente revela doença não vista no rastreio diagnóstico pré-terapia.

131I diagnóstico (2-5 mCi)
Rastreio pré-terapia
Indicação seletiva. Risco de stunning — captação reduzida pelo tumor após dose diagnóstica. Hoje, em geral, substituído por 123I quando disponível, ou omitido em favor da PCI pós-dose.
123I (1-5 mCi)
Pré-terapia · sem stunning
γ puro (159 keV), T½ 13h, dosimetria favorável. SPECT/CT de alta qualidade. Não disponível em todos os centros (necessita ciclotron).
124I-PET/CT
Dosimetria pré-tratamento
Emissor de pósitrons (β+, T½ 4,18 d). Quantificação lesional precisa para dosimetria individualizada. Centros teranósticos especializados.
18F-FDG PET/CT
CDT desdiferenciado
Padrão para investigar refratariedade ao iodo: lesões flip-flop (FDG+/131I−) sugerem desdiferenciação e mau prognóstico. Tg elevada + PCI negativa (TENIS) é indicação clássica.
PCI pós-dose terapêutica · 2-10 dias

A cintilografia de corpo inteiro (post-therapy whole body scan) é mandatória após qualquer dose terapêutica de 131I em CDT — geralmente 5-7 dias pós-administração para permitir clearance de atividade fisiológica. SPECT/CT da região cervical e de áreas suspeitas é o padrão atual, permitindo localização anatômica precisa e diferenciação de focos fisiológicos (salivares, gástrico, intestinal, mamário em mulheres não-lactantes ocasionalmente). Achados patológicos típicos: foco residual em leito tireoidiano, LN cervicais, mediastinais, metástases pulmonares e ósseas. Fontes de falso-positivo: contaminação cutânea/vestes, secreções, divertículo de Zenker, dilatação esofágica, refluxo, cisto tireoglosso, hidronefrose, cistos ovarianos.

"Stunning" — ainda existe?

Conceito clássico de redução de captação lesional pelo 131I terapêutico após dose diagnóstica prévia de 131I (geralmente >5 mCi). Real, mas controverso quanto à magnitude e impacto clínico. Conduta prática: usar 123I para rastreio diagnóstico quando disponível; se usar 131I diagnóstico, manter dose ≤2 mCi e administrar a terapia em até 72h; em pacientes de alto risco, considerar omitir o diagnóstico pré e ir direto à dose empírica com PCI pós-terapia.

08 Ensaios pivotais

A evidência em CDT viveu três ondas: séries históricas observacionais (Mazzaferri, MSKCC) que sustentaram a indicação universal; RCTs de low-dose nos anos 2010 (HiLo, ESTIMABL) que redesenharam a dose no baixo risco; e a era atual de redifferentation e terapia-alvo no refratário.

Mazzaferri 1994 · Am J Med

Série histórica · 1.355 pacientes CDT · seguimento 16 anos

Recorrência (RAI vs não-RAI)
16 vs 38%
Mortalidade tumor
3 vs 9%
Tamanho ≥1,5 cm
benefício consistente
Microcarcinoma
sem benefício

Pilar histórico da indicação universal de RAI pós-tireoidectomia em CDT >1-1,5 cm. Sustentou prática por 20 anos.

HiLo 2012 · NEJM

CDT baixo risco · n=438 · 2×2 fatorial: 30 vs 100 mCi × rhTSH vs withdrawal

Ablação completa
85% em todos os braços (NI)
Toxicidade
menor com 30 mCi
QoL
melhor com rhTSH
Internação
reduzida com 30 mCi

Não-inferioridade dupla: 30 mCi não-inferior a 100 mCi; rhTSH não-inferior a withdrawal. Marco do low-dose.

ESTIMABL 2012 · NEJM

CDT baixo risco · n=752 · 2×2 fatorial análogo

Ablação 6-10m
92% em todos os braços
30 mCi vs 100
não-inferior
rhTSH vs WD
não-inferior
Custo total
menor com 30 mCi+rhTSH

Confirmação independente (Schlumberger, França) do HiLo. Mudança definitiva da prática europeia.

ESTIMABL2 2022 · NEJM

CDT baixo risco · n=776 · "ausência de ablação" vs 30 mCi+rhTSH

Resposta excelente 3 anos
95,6 vs 95,9%
Δ absoluto
−0,3% (NI confirmada)
Eventos adversos
menos sem RAI
Conclusão
"sem RAI" é opção válida

Pilar da desescalada terapêutica em baixo risco. Justifica omitir ablação em casos selecionados.

IoN 2024 · Lancet

CDT baixo risco · n=472 · 1,1 GBq+rhTSH vs sem RAI

Sobrevida livre de evento 5 anos
97,9 vs 97,1%
Não-inferioridade
confirmada
Toxicidade
menor sem RAI
Origem
UK · randomizado

Mais um pilar para evitar RAI em baixo risco — sem prejuízo a desfechos clínicos a 5 anos.

SELECT 2015 · NEJM

CDT refratário ao iodo · n=392 · lenvatinib vs placebo

PFS
18,3 vs 3,6 m
ORR
64,8 vs 1,5%
HR PFS
0,21
Aprovação
FDA 2015

Define lenvatinib como padrão pós-RAI em CDT refratário. Aborda o sucessor terapêutico do 131I.

DECISION 2014 · Lancet

CDT refratário · n=417 · sorafenib vs placebo

PFS
10,8 vs 5,8 m
ORR
12,2 vs 0,5%
HR PFS
0,59
Aprovação
FDA 2013

Primeiro TKI aprovado em CDT refratário. Toxicidade significativa (mão-pé, HTA, diarreia).

MERAIODE 2023

CDT refratário · trametinib+dabrafenib (BRAF) ou trametinib (RAS) · seguido de RAI

Recuperação de captação
~ 60% BRAF, ~40% RAS
Resposta estrutural pós-RAI
~ 35-40%
Reversão de refratariedade
parcial
Conceito
redifferentation

Prova de conceito de re-induzir captação radio-iodada em refratários por inibição MAPK. Estratégia em expansão.

Bartalena · oftalmopatia 1998 · NEJM

Graves · n=443 · RAI ± prednisona vs MMI vs RAI sem corticoide

Piora ocular
15% RAI vs 3% MMI
RAI+prednisona
0% piora
Tabagismo
fator de risco maior
Conclusão
profilaxia esteróide

Pilar da prática atual de corticoide profilático com RAI em Graves com oftalmopatia leve ativa.

09 Dosimetria

Em CDT existem três abordagens: dose empírica (a mais usada — 30/100/150-200 mCi por estratificação ATA); dosimetria de sangue/medula (Benua-Leeper, MSKCC — limite de 2 Gy à medula); e dosimetria lesional (alvo ≥80 Gy ao tumor, alvo controverso). Em hipertireoidismo, dosimetria por captação e volume é padrão.

Órgão / tecido Dose por GBq (mGy/GBq) Visualização Limite / observação
Tireoide normal (remanescente)200.000 — 500.000
alvo da ablação · >300 Gy efetivo
Estômago (mucosa)~ 460
gastrite radiação rara
Glândulas salivares~ 220
sialoadenite dose-dependente
Medula óssea (vermelha)~ 70
limite 2 Gy (Benua-Leeper)
Bexiga (parede)~ 290
hidratação reduz
Cólon~ 100
Pulmão (sadio)~ 30
≤80 mCi retidos 48h em M1 difusa
Ovários / testículos~ 40 / 30
oligospermia transitória >200 mCi acumulados
Corpo total~ 70
limite cumulativo geral ~600 mCi (22 GBq)
Método Benua-Leeper (MSKCC)

Dosimetria por sangue/medula desenvolvida no Memorial Sloan Kettering: contagem seriada de atividade total e atividade sanguínea após dose diagnóstica de 131I (geralmente 1-5 mCi). Calcula-se a dose que entrega 2 Gy ao sangue (surrogate de medula vermelha) e mantém retenção pulmonar ≤80 mCi em 48h em pacientes com M1 pulmonar difusa. Doses calculadas podem chegar a 300+ mCi por ciclo em pacientes selecionados — o limite é tóxico, não arbitrário. Aplicação principal: doença metastática volumosa, pulmonar difusa, idosos, pacientes pequenos, retratamento.

Dosimetria lesional · alvo ≥80 Gy?

Trabalhos do grupo Maxon e estudos europeus sugerem correlação entre dose absorvida lesional ≥80 Gy (em remanescente) ou ≥30 Gy (em metástases) e resposta. Cálculo requer 124I-PET/CT pré-tratamento ou modelagem SPECT/CT seriada pós-terapia — fora da rotina da maioria dos centros. Hoje é mais ferramenta acadêmica e de centros teranósticos avançados do que parâmetro clínico cotidiano, mas tende a ganhar terreno conforme dosimetria SPECT/CT comercial amadurece.

10 Eventos adversos

A maior parte da toxicidade do 131I é leve e transitória. Sialoadenite e xerostomia são os efeitos crônicos mais frequentes em doses cumulativas altas; mielossupressão e fibrose pulmonar são limitantes em M1 volumosa; segunda neoplasia tem incidência baixa mas mensurável.

Sialoadenite aguda
20-30%G3 < 5%
Xerostomia crônica
10-30%dose-dependente
Náusea peri-administração
15-25%G3 < 2%
Mielossupressão (transitória)
5-15%G3-4 < 5%
Obstrução ducto naso-lacrimal (NLDO)
2-5%cirurgia <1%
Fibrose pulmonar (M1 difusa)
< 5%se >80 mCi retidos 48h
Disgeusia / alteração paladar
25-40%geralmente reversível
Oligospermia transitória
~ 50% >200 mCirecuperação 6-12m
Segunda neoplasia (leucemia, GI)
SIR ~ 1,2-1,4dose-dependente
Hipotireoidismo (em Graves)
~ 70% em 1 ano>90% em 10 anos
Sialoadenite · profilaxia e manejo

O NIS expresso nas glândulas salivares (sobretudo parótida) é responsável pela toxicidade salivar. Profilaxia: hidratação vigorosa, evitar sialogogos nas primeiras 24h (estimulam captação salivar), depois usar balas ácidas, limão e mastigação a cada 2-3h por 1-2 semanas. Massagem glandular e dieta hídrica. Manejo: sialoadenite aguda responde a AINEs e hidratação; xerostomia crônica é difícil — saliva artificial, pilocarpina oral 5 mg 3-4× dia, cuidado dental rigoroso (cárie por hipossalivação). Sialoendoscopia pode resolver obstruções ductais em casos selecionados.

Risco de segunda neoplasia

Metanálises (Sawka, Rubino) mostram aumento modesto e dose-dependente do risco de leucemia, neoplasia GI (estômago, cólon), mama e bexiga após exposição cumulativa significativa (>100-150 mCi). Risco absoluto baixo — SIR 1,2-1,4 conforme cohort —, especialmente relevante em pacientes jovens com expectativa de vida longa e múltiplas doses. Justifica o paradigma atual de minimizar atividade cumulativa em baixo risco, individualizar dose em casos selecionados e usar PCI/SPECT para confirmar benefício antes de retratamento.

11 Radioproteção · CNEN e alta hospitalar

O 131I exige cuidados radioprotetivos específicos pela emissão γ de 364 keV (alto poder de penetração) e excreção urinária dominante. A regulação brasileira (CNEN NN 3.05) define limites para alta hospitalar e restrições pós-tratamento.

Limite para alta · CNEN
Atividade residual ≤ 1.110 MBq (30 mCi) ou taxa de dose ≤ 30 μSv/h a 1 m. Doses ≤30 mCi podem ser ambulatoriais; acima, internação em quarto terapêutico blindado é a regra.
Excreção
50-70% da atividade administrada é eliminada nas primeiras 24h, predominantemente pela urina (também saliva, suor, fezes, leite materno). Hidratação acelera clearance e reduz dose à bexiga.
Quarto terapêutico
Paredes plumbadas, vaso sanitário próprio (descarga 3×), lixo separado, banho de rotina, troca de roupas pelo paciente. Permanência típica 24-48h até atingir limite de alta.
Restrições pós-alta
Distância e tempo: evitar contato prolongado <1 m com adultos por 3-7 dias; com gestantes e crianças <10 anos por 7-14 dias. Dormir sozinho. Banheiro próprio. Lavagem separada de roupas íntimas e toalhas.
Doses baixas (hipertireoidismo)
Doses 10-30 mCi geralmente ambulatoriais. Orientações por escrito sobre distância de gestantes/crianças por 7 dias, banheiro próprio, hidratação. Sem necessidade de internação na maioria.
Viagem aérea pós-terapia
Atestado médico com data, atividade, isótopo e contato do serviço. Detectores de fronteira detectam 131I por >30 dias após dose terapêutica.
Acidente / contaminação · iodeto de potássio (KI) profilático?

Não tem relação com a terapia rotineira — mas vale conhecer: KI é o profilático em acidentes nucleares com liberação de iodos radioativos ambientais (Chernobyl, Fukushima). Satura o NIS tireoidiano e bloqueia captação de iodos ambientais. Não é usado em pacientes em terapia com 131I, pois bloquearia também o radiofármaco.

12 Perspectivas: redifferentation, dosimetria, NIS exógeno

A pesquisa em 131I caminha por três fronteiras: redifferentation farmacológica para resgatar refratários, dosimetria SPECT/CT individualizada e terapia gênica com NIS exógeno em tumores extra-tireoidianos.

Redifferentation
MEK/BRAF/RET inibidores
Trametinib+dabrafenib (BRAF V600E), selumetinib (RAS/MAPK), selpercatinib (RET+) podem restaurar expressão de NIS e permitir retratamento com RAI em refratários selecionados.
Dosimetria SPECT/CT
Lesional individualizada
Softwares comerciais (HERMES, MIM, Velocity) maduram a dosimetria lesional pós-terapia. Tendência: substituir progressivamente a dose empírica em centros teranósticos.
124I-PET/CT
PET teranóstico
Quantificação tridimensional pré-terapia para dosimetria. Particularmente útil em refratariedade dúbia e em re-staging pós-redifferentation.
NIS exógeno
Terapia gênica radioteranóstica
Transdução de NIS em tumores não-tireoidianos (próstata, pâncreas, glioma) por vetores virais ou nanopartículas. Estudos pré-clínicos avançados; ensaios fase 1 emergentes.
Desescalada em baixo risco e re-expansão em alto risco

O paradigma da última década consolida-se na ATA 2025: menos RAI em baixo risco (ESTIMABL2, IoN — incluindo vigilância ativa formal em microcarcinoma e lobectomia ampliada) e mais RAI personalizado em alto risco, integrado a terapias-alvo, dosimetria individualizada e redifferentation seletiva. É um movimento de individualização — não de declínio do RAI. A despeito de TKIs e drogas seletivas dominarem o cenário refratário, o 131I permanece como a melhor primeira opção sistêmica em CDT diferenciado captante: barato, eficaz, com perfil de toxicidade bem caracterizado em 80 anos de uso.